又稱“男性激素”。促進男性附性器官成熟及第二性征出現，并維持正常性欲及生殖功能的激素。以睪丸分泌的睪丸酮（睪酮）為主，屬類固醇激素。成年男子睪丸每天約分泌4～9毫克睪酮（女性卵巢也分泌少量睪酮）。睪酮在肝中滅活，滅活后的衍生物經尿排出。睪酮的主要作用是：（1）刺激附睪、前列腺、陰莖、陰囊等男性附性器官的生長、發育及成熟；（2）刺激并維持男性第二性征，如骨骼粗壯、肌肉發達、聲音低沉渾厚、喉結突出、長胡須等；（3）促進蛋白質合成，從而使尿氮減少，呈現正氮平衡；（4）提高性感。因為雄性激素與雌性激素間可以互相轉化，故男性體內也含有少量雌性激素。睪酮的衍生物可用于因雄性激素分泌不適引起的各種疾病，及營養不良、低蛋白血癥、腎上腺皮質功能減退、再生障礙性貧血、發育遲緩、骨質疏松及功能性子宮出血等疾病的治療，并可用于晚期乳腺癌等婦科腫瘤，以抵消雌激素對癌組織生長的促進作用。