人皮膚中的7-脫氫膽固醇，經日光中紫外線照射后轉化成為膽鈣化醇，這是膽鈣化醇的主要來源，少部分來自食物。膽鈣化醇無生物活性，先在肝內羥化成為25-羥膽鈣化醇，然后在腎進一步羥化成為1，25-二羥膽鈣化醇才具有活性。它的主要生理作用是促進小腸上皮細胞吸收鈣，使血鈣升高；另外，在骨鈣動員和骨鹽沉著兩方面均有作用，是骨更新、重建的重要因素。缺乏維生素D₃，在兒童可引起佝僂病，成人則可引起骨軟化癥。PTH可促進1，25-二羥維生素D₃的生成，降鈣素則有抑制其生成的作用。